Trên thị trường ngày càng có rất nhiều loại thuốc với tác dụng dược lý để điều trị bệnh khác nhau. Một trong những nhóm thuốc được dùng phổ biến nhất là thuốc giảm đau mà NSAID là thuốc đầu tay trong điều trị triệu chứng đau thông thường. Để giảm tác dụng không mong muốn khi dùng đường toàn thân, người ta thường bào chế dạng tác dụng tại chỗ cho những cơn đau ngoại vi. Bài viết dưới đây sẽ giới thiệu về một công thức tạo ra thuốc giảm đau chống viêm phi Steroid Diclofenac dưới dạng mỡ Emulgel bôi tại chỗ.
Tóm Tắt
Công dụng của thuốc mỡ Emulgel Natri Diclofenac
Diclofenac là loại thuốc giảm đau chống viêm nhóm NSAID hay dùng trong những cơn đau ngoại vi từ nhẹ đến trung bình, đau sau chấn thương, đau có sự lây lan .
Thuốc mỡ này được chỉ định cho bệnh nhân là người lớn, thanh thiếu niên trên 14 tuổi, những trường hợp khác cần dựa vào kinh nghiệm tay nghề của những bác sĩ, khuyến nghị dùng Emulgel cho trẻ dưới 12 tuổi .
Emulgel là gì? Ưu nhược điểm của Emulgel
Emulgel là một dạng bào chế kiểu nhũ tương mà trong pha nước có chứa chất tạo gel.
Bạn đang đọc: Phương pháp bào chế Thuốc mỡ Emulgel Natri Diclofenac
Dạng này có nhiều ưu điểm hơn thuốc mỡ thường thì khác là không cản trở sự trao đổi thông thường của da, không trơn nhờn, thuận tiện rửa sạch. Cũng như những loại thuốc mỡ khác, Emulgel hoàn toàn có thể chất mềm mịn, mê hoặc, có năng lực giải phóng dược chất nhanh đồng thời thấm sâu vào mặt phẳng da giúp tăng công dụng của thuốc .
Tuy nhiên, Emulgel cũng có không ít điểm yếu kém như do thực chất vẫn là nhũ tương nên kém bền so với những dạng khác không phải nhũ tương, đặc biệt quan trọng với sự đổi khác của nhiệt độ sẽ dễ bị tách lớp nhưng vì xuất hiện tá dược tạo gel làm tăng độ nhớt, cũng bền hơn dạng nhũ tương thường thì. Gel trong công thức lại gây ra yếu tố giữ ẩm kém, dễ bị mất nước, thuốc trở nên khô cứng, giảm tính năng và gây không dễ chịu cho da, gel cũng gây dễ bị nhiễm khuẩn, nhiễm nấm mốc .
Tham khảo thêm : Nhũ tương là gì ? Các giải pháp bào chế nhũ tương thuốc
Công thức bào chế thuốc mỡ Emulgel Natri Diclofenac
- Natri Diclofenac…………..1,0g
- Alcol Cetylic ………………..6,0g
- Tween 80 ……………………1,6g
- Span 80 ………………………0.5g
- Ethanol 96 …………………..10g
- Carbopol 934 ……………….. 0,4g
- Triethanolamin ……………… 0,2g
- Propylene Glycol ……………. 10,0g
Nước tinh khiết vừa đủ 100,0 g
Cấu trúc lý hóa
Emulgel có cấu trúc hóa lý kiểu nhũ tương dầu trong nước vì chất nhũ hóa là Tween ( thân nước ) có tỷ suất lớn hơn Span ( thân dầu ) .
Pha nước gồm dược chất ( Natri diclofenac ), ethanol 96, carbopol, triethanolamine, Tween 80, nước .
Pha dầu gồm Span 80, alcol cetylic .
Đặc điểm, vai trò mỗi thành phần
Natri Diclofenac
Natri Diclofenac dạng muối của sắt kẽm kim loại kiềm là bột kết tinh màu trắng hoặc hơi vàng, năng lực hút ẩm nhẹ, muối này dễ tan trong cồn ( ethanol, methanol ), hơi tan trong nước và không tan trong dung môi hữu cơ như aceton. Natri diclofenac nóng chảy và thủy phân ở khoảng chừng 280 °C .
Đây là dược chất nên vai trò của nó để tạo nên tính năng dược lý cho thuốc .
Alcol Cetylic
Alcol Cetylic là alcol béo, dẫn chất của dầu mỡ sáp thân dầu, có dạng hạt, cục như sáp màu trắng. Alcol này không tan trong nước, tan được trong ethanol. Một số tá dược dầu mỡ sáp thường bị ôi khét nhưng Alcol cetylic thì ít bị do nó được hydrogen hóa từ dầu mỡ sáp .
Một số vai trò của tá dược này là tham gia vào pha dầu để tăng độ không thay đổi cho nhũ tương, điều chỉnh thể chất thuốc mỡ, làm mềm da mà không gây nhờn .
Tween 80, Span 80
Hai chất này đều có thực chất là chất diện hoạt làm giảm sức căng mặt phẳng phân làn hai pha lỏng, giúp tạo thành những cấu trúc nhũ tương dầu trong nước hoặc nước trong dầu .
Tween 80 thân nước nên tạo nhũ tương dầu trong nước, span 80 thân dầu, tạo nhũ tương nước trong dầu. Trong trường hợp công thức thuốc chứa cả hai loại dược chất này thì tỷ suất tá dược nào cao hơn sẽ quyết định hành động cấu trúc hóa lý của nó .
Với thuốc mỡ này, Tween 80 có hàm lượng cao hơn span nên tạo nhũ tương dầu trong nước .
Khi có mặt span kết hợp cùng Tween để hình thành lớp áo kép giúp ổn định nhũ tương về mặt tương tác phân tử.
Xem thêm: Mindshare | Brade Mar
Ngoài ra, cả hai tá dược này đều có độ nhớt cao nên không thay đổi cấu trúc nhũ tương, tăng độ tan cho dược chất, đây cũng là chất gây thấm, gây phân tán nên làm tăng tính thấm của dược chất, tăng năng lực phân tán nhanh, tăng công dụng giảm đau, chống viêm .
Ethanol 96
Đây là cồn tuyệt đối, rất dễ bay hơi và háo ẩm. Tuy nhiên, khi phối hợp với propylen glycol và nước tạo ra hỗn hợp đồng dung môi tăng độ tan của dược chất. Mặt khác, ethanol 96 cũng tăng độ không thay đổi của dược chất bằng cách hạn chế thủy phân chúng, bảo vệ dược chất khỏi những vi trùng, vi sinh vật do có tính sát khuẩn .
Là hợp chất hữu cơ có độ nhớt cao, tăng độ bám dính trên mặt phẳng da, tạo hỗn hợp đồng dung môi nên tăng độ tan dược chất, giữ ẩm cho da do carbopol là polymer khi bôi để lại lớp sừng trên da gây khô da .
Đây cũng là tá dược có năng lực sát khuẩn, ngoài những, carbopol dễ bị khô cứng khi dữ gìn và bảo vệ, dễ nứt mặt nên thêm propylene glycol giảm khô cứng thuốc trong quy trình dữ gìn và bảo vệ .
Carbopol 934
Đây là một loại polymer acid có chứa link chéo, thân nước, độ nhớt không cao, nhưng có năng lực trương nở tạo gel bằng amin kiềm hoặc kiềm loãng. Tuy nhiên, gel tạo ra rất dễ bị mất nước, trở nên khô cứng, để khắc phục yếu tố này như đã nói ở trên hoàn toàn có thể thêm propylene glycol, glycerin, sorbitol ( 10-20 % ) .
Do Carbopol dễ nhiễm khuẩn nên cần thêm chất sát khuẩn để tránh vi sinh vật .
Triethanolamine (TEA)
Là hợp chất hữu cơ có một nhóm amin bậc ba nên có tính base, hoàn toàn có thể tính năng với những chất có tính acid và ba nhóm chức ancol ( – OH ) trong phân tử, không màu, nhiệt độ sôi khoảng chừng 335 °C. Tá dược này được dùng với vai trò để kiểm soát và điều chỉnh pH để tăng độ tan, độ không thay đổi, tăng sinh khả dụng, trung hòa carbopol để hình thành gel có độ nhớt cao hơn, đặc hơn, thích hợp hơn cho thuốc mỡ .
Phương pháp, kỹ thuật bào chế
Phương pháp điều chế là hòa tan chất nhũ hóa, dược chất được đưa vào pha nước để tăng năng lực giải phóng nhanh, công dụng giảm đau được kịp thời .
Cũng như tạo nhũ tương, bào chế Emulgel Natri diclofenac cần chuẩn bị sẵn sàng pha nước, pha dầu rồi phối hợp hai pha tạo khối như nhau .
Bước 1 : Tạo pha nước
Pha nước là sự phối hợp của hai phần, phần thứ nhất gồm dược chất ( Natri diclofenac ) cho vào hỗn hợp dung môi gồm Tween 80, ethanol 96, propylene glycol trong cốc có mỏ hòa tan trọn vẹn, phần hai là carbopol ngâm trương nở trong nước, cho triethanolamine vào trộn đều rồi thêm dần nước vào trộn nhẹ nhàng, duy trì nhiệt khoảng chừng 65-70 °C .
Rót phần một vào phần hai rồi trộn nhẹ nhàng đến giống hệt thành dung dịch hoàn toàn có thể chất đặc .
Bước 2 : Tạo pha dầu
Pha dầu gồm alcol cetylic được đun chảy lỏng rồi hòa tan span 80, để nhiệt độ duy trì khoảng chừng 60-65 °C .
Nếu có thể, nên thực hiện bước 1 và bước 2 đồng thời sẽ tiết kiệm thời gian bào chế cũng như giúp việc duy trì nhiệt độ mỗi pha dễ dàng hơn.
Cuối cùng là phối hợp pha dầu vào pha nước, đánh nhanh, mạnh trong khoảng chừng 2-3 phút đến giống hệt nhũ tương rồi đóng gói, dán nhãn đúng quy định .
Tiêu chuẩn chất lượng
Chất lượng của thuốc mỡ Emulgel cũng tương tự như như 1 số ít loại mỡ khác gồm có : độ như nhau, đồng đều khối lượng, số lượng giới hạn vi sinh vật, sức khỏe thể chất, xác lập điểm nhỏ giọt, xác lập điểm đông đặc, xác lập chỉ số nước, kiểm tra tính chất lưu biến của thuốc mỡ, … Trong đó dược điển Nước Ta lao lý về độ như nhau là dùng 1 lượng nhỏ thuốc mỡ ép bằng lam kính quan sát tiểu phân bằng mắt thường, phải đạt 3/4 tiêu bản của 4 đơn vị chức năng đóng gói không nhìn thấy tiểu phân nào mới gọi là đạt nhu yếu. Nếu không đạt sẽ phải thử lại với 8 đơn vị chức năng đóng gói khác .
Chỉ tiêu về đồng đều khối lượng tìm hiểu thêm ở phụ lục 11.3, chỉ tiêu về số lượng giới hạn nhiễm khuẩn ở phụ lục 13.6 Dược điển Nước Ta V .
Source: https://final-blade.com
Category: Kiến thức Internet
